| 產(chǎn)品描述： | Molidustat (BAY 85-3934)是一類高效的缺氧誘導(dǎo)因子脯氨酸羥化酶(HIF-PH)抑制劑，其對(duì)PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分別為480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2 |
| 靶點(diǎn)： |
PHD2(Cell-free assay):280 nM; PHD3(Cell-free assay):450 nM; PHD1(Cell-free assay):480 nM |
| 體外研究： |
在體外實(shí)驗(yàn)中，Molidustat誘導(dǎo)了HeLa, A549和Hep3B細(xì)胞中缺氧敏感基因的轉(zhuǎn)錄 |
| 體內(nèi)研究： |
在健康的大鼠和獼猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)誘導(dǎo)了劑量依賴性的EPO及紅細(xì)胞生成。在gentamicin誘導(dǎo)的腎性貧血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了紅細(xì)胞積壓水平，刺激了內(nèi)源性EPO的產(chǎn)生，同時(shí)并沒有升壓作用 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: Calu-3 cells Concentrations: 6 μM Incubation Time: 24 h Method: Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h. |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: gentamicin誘導(dǎo)的腎性貧血大鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Flamme I, et al. Mimicking hypoxia to treat anemia: HIF-stabilizer BAY 85-3934 (Molidustat) stimulates erythropoietin production without hypertensive effects. PLoS One. 2014, 9(11):e111838. 2. Wing PAC, et al. Hypoxic and pharmacological activation of HIF inhibits SARS-CoV-2 infection of lung epithelial cells. Cell Rep. 2021 Apr 20;35(3):109020. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.182 ml |
15.908 ml |
31.816 ml |
| 5 mM |
0.636 ml |
3.182 ml |
6.363 ml |
| 10 mM |
0.318 ml |
1.591 ml |
3.182 ml |
| 50 mM |
0.064 ml |
0.318 ml |
0.636 ml |
|
| 注意： |
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