| 產(chǎn)品描述： | MI-2 (MALT1 inhibitor) 是不可逆的MALT1抑制劑，其IC50為 5.84 μM |
| 靶點(diǎn)： |
MALT1(cell-free assay):5.84 μM;MALT |
| 體外研究： |
MI-2抑制ABC-DLBCL 細(xì)胞系中MALT1功能，具有良好的細(xì)胞滲透性。MI-2對(duì)MALT1依賴性細(xì)胞系產(chǎn)生選擇性生長(zhǎng)抑制作用，在HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，和OCI-Ly10細(xì)胞中GI50分別為0.2，0.5，0.4，和0.4μM，而ABC-DLBCL MALT1不依賴的細(xì)胞系，U2932 和 HLY-1，兩種GCB-DLBCL細(xì)胞系對(duì)MI-2具有耐藥性 |
| 體內(nèi)研究： |
MI-2 (350 毫克/千克)對(duì)小鼠是無(wú)毒的。MI-2 (25毫克/千克/天，腹腔注射)強(qiáng)效抑制TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL異種移植物的生長(zhǎng)，而對(duì)OCI-Ly1腫瘤的生長(zhǎng)沒(méi)有作用 |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: 不依賴 MALT1的細(xì)胞系: U2932 和 HLY-1，以及兩種 GCB-DLBCL細(xì)胞系；MALT1依賴性細(xì)胞系: HBL-1，TMD8，OCI-Ly3，以及 OCI-Ly10 細(xì)胞。 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 48小時(shí) Method: 細(xì)胞增殖通過(guò)使用熒光法和臺(tái)盼藍(lán)染色排除法量化ATP測(cè)定。每種細(xì)胞系的標(biāo)準(zhǔn)曲線通過(guò)細(xì)胞數(shù)量(使用臺(tái)盼藍(lán)測(cè)定)與相應(yīng)的熒光值繪制，計(jì)算相應(yīng)的細(xì)胞數(shù)量。藥物處理細(xì)胞的細(xì)胞活性與其各自的對(duì)照組統(tǒng)一，結(jié)果以活性分?jǐn)?shù)給出。使用CompuSyn軟件以測(cè)定GI25和 GI50值 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: 負(fù)荷人HBL-1，TMD8，或 OCI-Ly1 異種移植物的SCID NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠 Dosages: 25 毫克/千克/天 Administration: 腹腔注射 |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Fontan L, et al. MALT1 small molecule inhibitors specifically suppress ABC-DLBCL in vitro and in vivo. Cancer Cell. 2012, 22(6), 812-824. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.194 ml |
10.972 ml |
21.943 ml |
| 5 mM |
0.439 ml |
2.194 ml |
4.389 ml |
| 10 mM |
0.219 ml |
1.097 ml |
2.194 ml |
| 50 mM |
0.044 ml |
0.219 ml |
0.439 ml |
|
| 注意： |
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