| 產(chǎn)品描述： | Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑，能夠阻斷AR核轉(zhuǎn)運(yùn)，其Ki為f 11 nM。Phase 3 |
| 靶點(diǎn)： |
Androgen receptor:11 nM(Ki);AndrogenReceptor |
| 體外研究： |
在穩(wěn)定表達(dá)全長(zhǎng)hAR的AR-HEK293細(xì)胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50為26 nM。ODM-201抑制VCaP細(xì)胞增殖，IC50為230 nM，而對(duì)測(cè)試的AR-陰性細(xì)胞系，DU-145前列腺癌細(xì)胞和H1581肺癌細(xì)胞的活性沒有作用 |
| 體內(nèi)研究： |
在負(fù)荷VCaP異種移植物的小鼠中，ODM-201 (50?mg/kg, p.o.)顯著抑制耐去勢(shì)的前列腺腫瘤的生長(zhǎng) |
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： |
Cell lines: DU-145，H1581，和 VCaP 細(xì)胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: VCaP細(xì)胞用次最大濃度mibolerone (0.1?nM)和逐漸增加濃度的測(cè)試化合物在無類固醇的試驗(yàn)培養(yǎng)基中處理，培養(yǎng)基用4?mM GlutaMAX增補(bǔ)。用化合物培育4天后，細(xì)胞活性使用WST-1細(xì)胞增殖試驗(yàn)測(cè)量。為排除非-AR介導(dǎo)的毒性，AR-陰性PC細(xì)胞(DU-145)和肺癌細(xì)胞(H1581)用逐漸增加濃度的ODM-201處理，細(xì)胞活性如上測(cè)定。 |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)： |
Animal Models: BALB/c nude male mice bearing負(fù)荷 VCaP 異種移植物的雌性 BALB/c裸鼠 Dosages: 50 mg/kg, bid Administration: p.o. |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Moilanen AM, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep. 2015, 5:12007. doi: 10.1038/srep12007. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.507 ml |
12.536 ml |
25.072 ml |
| 5 mM |
0.501 ml |
2.507 ml |
5.014 ml |
| 10 mM |
0.251 ml |
1.254 ml |
2.507 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.251 ml |
0.501 ml |
|
| 注意： |
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上海工商
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