| 產(chǎn)品描述： | Omarigliptin (MK-3102)是一種競(jìng)爭(zhēng)性的、可逆的DPP-4抑制劑(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有檢測(cè)的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，對(duì)DPP-4具有高選擇性，具有微弱的離子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5） |
| 靶點(diǎn)： |
DPP-4(Cell-free assay):1.6 nM;Proteasome;DPP-4 |
| 體外研究： |
Omarigliptin是一種有效的DPP-4抑制劑，在其他所檢測(cè)蛋白酶中，具有高選擇性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的離子通道活性，對(duì)IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、競(jìng)爭(zhēng)性地與DPP-4活性位點(diǎn)結(jié)合，這一過(guò)程具有高度選擇性，是一個(gè)可逆的過(guò)程，在血糖過(guò)高的情況下，Omarigliptin可導(dǎo)致胰島素水平的升高和胰高血糖素水平的降低 |
| 體內(nèi)研究： |
在瘦鼠的口服葡萄糖耐量試驗(yàn)(OGTT)中，葡萄糖篩選前1小時(shí)，口服Omarigliptin能顯著地、濃度依賴(lài)性地降低血糖波動(dòng)。omarigliptin的給藥濃度依賴(lài)性地增加活性GLP-1的血藥濃度。它在雄性Sprague?Dawley大鼠和小獵犬中的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，omarigliptin具有低清除率（0.9?1.1 mL/min/kg）；在穩(wěn)態(tài)下分布容積為0.8?1.3 L/kg；終末半衰期長(zhǎng)，約為11-22 h。在犬類(lèi)和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期間，omarigliptin耐受良好，沒(méi)有觀測(cè)到死亡率或生理指標(biāo)的明顯變化。在受試者單次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在體內(nèi)迅速被吸收，在1小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰濃度(Cmax)750 nmol/L。在受試者中，生物利用度≥74 % |
| 參考文獻(xiàn)： |
1. Biftu T, et al. Omarigliptin (MK-3102): a novel long-acting DPP-4 inhibitor for once-weekly treatment of type 2 diabetes. J Med Chem. 2014, 57(8):3205-12. 2. Burness CB, et al. Omarigliptin: first global approval. Drugs. 2015, 75(16):1947-52. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存條件： |
-20℃ |
| 配置溶液濃度參考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.51 ml |
12.549 ml |
25.099 ml |
| 5 mM |
0.502 ml |
2.51 ml |
5.02 ml |
| 10 mM |
0.251 ml |
1.255 ml |
2.51 ml |
| 50 mM |
0.05 ml |
0.251 ml |
0.502 ml |
|
| 注意： |
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