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E-64是一個不可逆的,強有力的,高選擇性半胱氨酸蛋白酶抑制劑。E-64不和非蛋白酶的官能硫基基團發(fā)生反應(yīng),如L-乳酸脫氫酶或肌酸激酶。 E-64像其他半胱氨酸蛋白酶抑制劑一樣,如亮肽素和抗痛素,不會抑制絲氨酸蛋白酶(胰蛋白酶除外)。E-64的反式-環(huán)氧丁二?;ɑ钚圆糠郑┎豢赡娴亟Y(jié)合在許多的半胱氨酸蛋白酶的活性巰基基團,如木瓜蛋白酶,獼猴桃酶(actinidase),組織蛋白酶B,H,和L。 E-64是一種體內(nèi)研究非常有用的半胱氨酸蛋白酶抑制劑,因為它有專一性的抑制特點,它可滲透到細胞和組織中,并具有低毒性。